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表皮生長因子受體(EGFR)高表達于多種類型的腫瘤細胞,與其配體表皮生長因子(EGF)結合后,激活EGFR細胞漿部分的激酶活性,通過不同的信號傳導途徑調節多種基因的轉錄,從而調控細胞的增殖、分化、凋亡等。EGFR-TKI能特異、競爭性地結合EGFR激酶功能區的ATP 結合位點,抑制其激酶活性從而阻斷癌細胞增殖、轉移等相關信號的傳導。由于其選擇性地作用于腫瘤細胞,因而沒有常用化療藥物帶來的包括骨髓抑制、脫發、腎功能損害等顯著的副作用。

鹽酸埃克替尼是能夠進入細胞內的小分子化合物,研發團隊采用構效關系分析和計算機模擬相結合的方式,首次將冠醚環應用于藥物結構,設計出擁有完全自主知識產權的全新化合物,通過一系列的創新研究,篩選出高活性、高特異的小分子EGFR激酶抑制劑,并確定生物利用度高、穩定性好的鹽型和晶型。

作為新型靶向生物制劑,鹽酸埃克替尼作用機制與細胞毒性藥物完全不同。它與表皮生長因子受體(EGFR)ATP結合位點上的三磷酸腺苷競爭,通過阻斷其酪氨酸激酶活性,進而阻斷表皮生長因子受體(EGFR)的信號傳導通路,阻斷腫瘤細胞生長和進展的關鍵過程。體外研究數據表明,鹽酸埃克替尼能夠抑制腫瘤細胞的增殖、浸潤和轉移,促進細胞調亡,且有抗腫瘤血管形成活性。Ⅲ期臨床研究中,鹽酸埃克替尼創造性地采用進口藥作為陽性對照進行隨機、雙盲研究,研究結果表明,鹽酸埃克替尼對既往接受過化療方案失敗后的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)具有確切的抗腫瘤效應,主要指標等同對照進口藥物,不良反應發生率明顯低于對照進口藥物,安全性更優。

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